雄激素颉颃剂具有对抗雄激素的药理作用。合成类固醇化合物环丙氯地孕酮（cyproterone acetate）是雄激素颉颃剂的基本构形。此类药物的机理是：在雄激素的所有靶器官上（其中包括脑），充当雄激素的竟争性抑制剂；环丙氯地孕酮可模拟等量的睾丸酮，因而可导致下丘脑－垂体－睾丸轴“关闭”。环丙氯地孕酮可导致男性性欲减退，勃起功能损害及性高潮反应降低。

    这些并非药物的副作用，而正是药物本身的治疗作用。故此药在欧洲用于治疗性越轨或性犯罪。应用此药一周后可出现这些治疗效果；但对子严重的性犯罪者，用药时间可达3～4周，以后可达到一个稳定期。服用此药，精子生成可显著减少；用药后6～8周之内，典型者可暂时不育。事实上，当前的研究方向是把雄激素颉颃剂的性功能的影响和对生育力的影响分离开来，以便能提供一种男用避孕药。

    应用环丙氯丙孕酮常出现男子女性型乳房。停止用药后，其所有的不良影响均可恢复。在一到二周内，性欲、勃起、射精功能都可恢复，而男子女性型乳房和不育则需4～6个月后才能得以纠正。应用此种药物与精神治疗结合，即使在停止用药后，通常也可能维持已改善了的性行为。但目前在美国该药还没有被批准用于临床。与这一药物有关的许多道德方面问题尚需解答，此外，该药的生理安全问题及有关副作用仍需进一步研究。

　　醋酸甲基乙酰氧孕前酮（MPA）是另一种类型的雄激素颉颃剂，目前用于治疗男子青春期早熟和性犯罪行为。MPA能降低睾丸酮的生成并可使性欲减退；虽然垂体－肾上腺轴也受影响，但是对垂体功能的作用以抑制促性脏激素最具有特异性。长效MPA可戏剧性地降低病理性的性欲状态，使性幻想（例如狂热的恋童癖）减退。

　　长期应用考的松制剂，尚没有从性作用方面去仔细研究其影响。但是，事实上这类激素广泛用