本品是由Bayer公司推出的第1个α-葡萄糖苷酶抑制剂,1990年在德国上市。开始服用剂量为50mg/次,tid,随进餐时服用,一般最大剂量300mg/d。可以单独使用,也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素联合使用,减少后者用量。其主要的不良反应为腹部不适、胀气、排气等消化道反应,本身不会导致低血糖,但与胰岛素或磺酰脲类合用时会增加低血糖危险。
3.1.2 伏格列波糖(voglibose)[18]
本品由Takeda公司1994年在日本上市。主要作用是抑制饭后血糖的升高,还可以预防糖尿病并发症的发生和发展。临床研究表明,对于在控制饮食,适当增加运动的基础上加磺酰脲类降糖药效果欠佳的2型糖尿病患者,加服本品,饭前口服0.2~0.3mg,tid,经24周治疗,患者空腹血糖(FBG)下降1.02mmol/L,饭后2h血糖(BG)为2.12mmol/L, HbA1c为7mg/L。若单用本品治疗,FBG下降1.39mmol/L,2hBG为2.88mmol/L,HbA1c为8mg/L。不良反应主要为腹胀和排气。
3.1.3 米格列醇(miglitol)[19]
本品由Bayer公司开发,1998年最先在德国上市。其结构类似葡萄糖 ,是1-去氧野尻霉素的衍生物,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用,当其浓度为0.1~5.0μg/ml时,对蔗糖酶和葡糖淀粉酶的抑制率最高,分别达97.1%和96.7%,同时使α-葡萄糖苷酶活性降低56.4%。口服吸收迅速,低剂量吸收完全,高剂量(≥5mg/kg)时,则出现明显饱和状态。在拉美进行的为期1年的双盲对照试验表明,以剂量50,100,150和200mg,tid,用药组HbA1c及血糖、血胰岛素水平明显改善,100mg剂量以上组胃肠道不良反应发生率较高。
3.2 淀粉不溶素(pramlintide)[20] amylin是由胰岛β细胞分泌的一种37氨基酸多肽。由Amylin公司开发的pramlinti
