抗高血压新药阿罗洛尔诞生

抗高血压新药阿罗洛尔

井春梅 (北京 100050 北京友谊医院药剂科)

　　盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride，商品名阿尔马尔，Almarl)，是具有β受体阻滞和适度α受体阻滞作用的降压药，可以在降低血压的同时抑制α受体的兴奋，降低交感神经的张力，使降压效果更理想。

　　1　药理作用

　　1.1　药效学［1～3］

　　在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻滞作用，其作用比约为1：8。在应用高血压自然发病大鼠及易发生脑血管意外的大鼠等病态模型所做的实验中，证实具有明显降低血压的作用以及具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本品通过适宜的α阻滞作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，呈现β阻滞作用而致降压作用。通过β阻滞作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌氧供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物(狗)的实验中，证实α阻滞作用有降低冠状动脉阻力的倾向。在三氯乙烷诱发小鼠心律失常及三氯乙烷-肾上腺激素诱发狗心律失常的试验中证实具有抗心律失常的作用。在1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶诱发猴震颤试验中，证实具有抗震颤作用。

　　1.2　药动学

　　健康成人1次po10 mg时，约2h后达到最高血药浓度(117mg·ml-1)，其血药浓度半衰期约10h，连续给药无蓄积性。血中及尿中的主要代谢物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。SD♂大鼠po14C-阿罗洛尔时，14C-阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次是肾和肺。给药后48h之内，97%的14C-阿罗洛尔从粪中(84%)及尿中(13%)排泄。

　　2　适应证

　　本品适用于原发性高血压(轻度-中度)、心绞痛、心动过速性心律失常、原发性震颤。

　　3　临床应用［4～5］

　　阿罗洛尔主要用于原发性高血压。迄今已有许多随机、双盲、单一用药或联合用药的临床试验报告。单用本品10mg，bid，对轻、中度原发性高血压患者60例进行短期(4周)观察，结果降压显效率为61.7%，总有效率为81.7%

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