大部分死于大肠直肠癌病人是因为发生转移。大肠直肠癌一旦转移到其他组织器官,除了少数可以接受局部疗法(如开刀、放射治疗、栓塞治疗等)外,大部分病人需接受以全身性化学治疗,并且在病人还没有症状之前就接受化学治疗要比有症状之后再接受化学会有较长的存活时间。然而,过去三、四十年来传统化学治疗对于转移性大肠直肠癌,主要还是以5-FU为骨干的化学治疗处方,以缓解性的治疗为目的,对病患症状的减轻、生活品质的改善和生命的延长是有些帮助的。虽然近年来治疗大肠直肠癌有几个重要的新药被发现,包括CPT-11、Oxaliplatin以及口服Xeloda等,但仍有半数病患的肿瘤无法在化学治疗后明显的缩小,存活期也一直无法突破二十个月的极限。这种窘境在最近因为标靶治疗(Target therappy)方面的药物之问世而有些改变。以下简介化学治疗在治疗转移性大肠直肠癌之近况。