5-FU虽然是老药,但在目前仍然是转移性大肠直肠癌化学治疗的主干。传统的单独5-FU短时间注射治疗之反应率非常低,因此许多临床试验努力寻找最适当、有效的处方组合和注射时间。其中,以Leucovorin(Folinic acid)合并5-FU的处方组合,不管是每周或是每月的治疗方式,均比5-FU单独使用反应率高,但是存活期之改善却相当有限。至于Leucovorin作为5-FU的调节剂时,高剂量没有证据显示比低剂量更有效,因此,在价格与疗效双重考量下,并不鼓励使用高剂量Leucovorin调节5-FU的处方组合。其次是5-FU的连续输注:目前临床上以每周高剂量5-FU的24小时连续输注或每两个礼拜高剂量5-FU的48小时连续输注的方式最被常用。5-FU的连续输注虽然能增强剂量的强度,减少血球毒性,并加倍反应率,但整体而言,对存活时间并无法显著地增加,却有半数以上的病人有相当疲倦的副作用。
口服抗癌药物Xeloda截瘤达的化学分类属于fluoropyrimidine carbamate,此药提供一个能够以口服方式,将老药-fluorouracil(5-FU)具选择性的送达肿瘤部位,并在多数肿瘤组织的浓度要明显的比起周围的正常组织高。虽然在人体试验证实在转移性大肠直肠癌,甚至是对5-FU有抗药性的大肠肿瘤,截瘤达显示具有类似高剂量5-FU连

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