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降糖药不再“眼花缭乱”

平安健康网   2008-5-14   平安健康网

  市场上的口服降糖药五花八门,让人眼花缭乱。但是归根结底只有几类,最为常见的就是磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制类。这三大类口服降糖药物是目前临床运用最广泛的经典药品

  磺酰脲类(sulfonylurea)

  是最早研发成功的口服降糖药。1942年,法国内科医生Janbon用一种磺胺抗菌药治疗伤寒病患者时,发现病人有低血糖反应。1955年,首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲,但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用,此后对此药的化学结构作了改动。1956年,推出了第一代磺脲类降糖药——甲磺丁脲,又称D-860,并用于临床治疗。在其后至今的半个世纪里,相继研制开发出第二代、第三代。目前的磺脲类代表药品是格列本脲。虽然这类药物降糖效果明显,但是也有它最大的缺点,那就是会引发低血糖,换句话说,由于是直接作用在胰岛之上的药物,所以无论患者的血糖是多少,都会继续降低血糖。此外,这类药物还会引发胃肠道症状,如胃部不适、恶心、厌食和腹泻等。

  双胍类(biguanide)

  主要包括苯乙双胍和二甲双胍。由于苯乙双胍有引起乳酸性酸中毒的危险,在我国的临床应用已被淘汰。二甲双胍更为安全有效,同时极大的弥补了磺酰脲类药物会引发低血糖的缺憾,但也会引起胃肠的不良反应。现在二甲双胍已经成为了欧美国家的第二大药物

  α—葡萄苷酶抑制类(α-glucosidase inhibitor)

  1998年由德国拜耳公司首先研发成功α—葡萄苷酶抑制剂,别名拜糖平,又称阿卡波糖。作用机理是抑制小肠内用来分解葡萄糖的α—葡萄苷酶,延缓肠道对葡萄糖的吸收进而改善餐后高血糖。当血糖过低时就不再发挥其药理作用,所以不会造成低血糖现象。它的降糖作用与剂量相关,口服后很少吸收,主要在肠道降解或以原形从肠道排出。目前用的有阿卡波糖(拜糖平),伏格列波糖(倍欣)。主要不良反应为结肠部未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。1999年和2000年,阿卡波糖成为世界销售额领先的药物

  新药开发任重道远

  除了这三大类口服降糖药外,第4类胰岛

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