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可乐定(Clonidine)
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三九健康网 2007-7-11平安健康网

[别名]可乐宁、压泰生、血压得平、氯压定、催压降、Atensina,Bapresdn,Caprisin,Catapresan,Dixurit,Hyposyn,Isoglancon,Namestin,Normopresan.

[药效学]本品为中枢性降压药。系肾上腺素能。—受体兴奋剂,兴奋延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2—受体,使控制外周交感神经的抑制性神经元兴奋增加,从而抑制外周交感神经的功能,使外周血管阻力减低;也激活周围血管的突’触前α2—受体,抑制儿茶酚胺释放,故而产生降压作用。

[临床应用]主要用于治疗中、重度高血压,患有青光眼的高血压;也用于偏头痛、严重痛经;绝经潮热和青光眼。

[药动学]口服吸收良好,吸收70%一80%,T1/2为3—5h,分布广泛,可透过血脑屏障,并蓄积于脑中。口服30min出现降压效应,2—4h药效达高峰,维持6—8h。蛋白结合率低(约20%),少部分在肝内代谢,约80%由尿排泄,约20%由胆汁排泄,T1/2为12.7h。

[毒副作用]多为口干、恶心、嗜睡、乏力、头痛、心动过缓、体位性低血压等;长期使用可出现水钠潴留,与利尿药合用可促进水钠排泄。

[相互作用]①与其它降压药或利尿药合用,可使降压作用增强,应适当调整剂量。②与三环抗抑郁剂合用,可使本品降压作用减弱。③与乙醇或中枢抑制药合用,可使抑制作用加强。④与β—阻滞剂合用后停药,可使本品的撒药综合征危象增多;宜先停β阻滞剂,后停本品。

[禁忌症]脑血管病、冠脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺式病、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下、血栓性脉管炎等患者及孕妇和哺乳期妇女慎用。

[用法用量]口服:0.075—0.15mg/次,2—3次/d;皮下注射、肌注或静注:0.075—0.15mg/次。

[制剂]片剂:0.075mg/片、0.1mg/片、0.15mg/片;注射剂:0.15mg:1ml/支。


[附注

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