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普萘洛尔(Propranolol)
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三九健康网 2007-7-11平安健康网

[别名]心得安、恩得来、萘心安、萘氧丙醇胺、Avlo-cardyl,Ay—64043,Betaneg,Frekren,Herzul,Inderal,Pranolol,eylapron,Sumial,Tonum.

[药效学]本品为β肾上腺素能受体阻滞剂,属b类抗心律失常药代表药物。具有肾上腺素能p受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,减弱或防止p受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度降低,传导速度减慢,使心脏对运动或反应减弱,即阻断心肌p受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌耗氧量降低;同时,阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,从而产生抗心律失常作用。中枢和肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性,扩血管前列腺素增效,压力感受器重置,以及心排出量减低等而使血压下降,发挥抗高血压作用。具有作用温和、缓慢、持久,能抑制肾素分泌,无体位低血压症等特点。

[临床应用]用于治疗多种原因所致的心律失常,尤以房性及室性早搏效果较好,亦可用于窦性及室上性心动过速、心房颤动等。锑剂中毒引起的心律失常,当其它药物无效时亦可奏效。本品还用于治疗心绞痛(劳力型心绞痛)、高血压(作第一线用药)、嗜铬细胞瘤(手术前准备)、心肌梗塞(次级预防)、甲状腺机能亢进(用作控制心率过快)等。在治疗心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可提高疗效,并互相抵销其副作用。

[药动学]口服吸收完全,吸收速率在90%以上。口服后1—1.5h达血药浓度峰值。吸收后大量分布于中枢神经系统,主要在肝内代谢失活。生物利用度为30%。T1/2为3.5—6h。血浆蛋白结合率为90%一95%。有效血药浓度为50~100ng/ml。Vd为3.9±0.6L/kg。由尿排泄,主要为代谢物,小部分(<1%%)为原药。不能由透析排出。肝功能不良者,代谢减慢,宜减用量。肾功能不良者,排泄亦减少,亦须减量。

[毒副作用]可有恶心、呕吐、腹泻、胃肠胀气等胃肠道反应及乏力、嗜睡、多梦、幻觉、头晕、失眠、低血压、心动过缓等反应;较少见有支气管痉挛、呼吸困难、神志模糊(多见

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