[别名]Canfochinid,Chinteina,Cin—Quirt,Durabinid,Kinidin,Kinilentin,Kinilong,Nuclinid,Quinate,Quinidine Sulplate,Quinitex.
[药效学]本品为膜抑制性抗心律失常药,能直接作用于心肌细胞膜,可显著延长心肌不应期,降低自律性、传导性及心肌收缩力,特别对非窦性的异位节律性作用较强,对窦房结细胞的动作电位时间不变或延长,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界不应期。作用机理主要是抑制钠离子的穿膜作用,其次为抑制钙离子内流。此外,还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。受体产生低血压(尤以胃肠外给药更易产生);且阻滞迷走神经,能使房室传导加快,对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人,用药后心率可进一步加快,加重循环障碍,因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。
[临床应用]主要用于慢性心房纤颤和心房扑动,使其转为窦性心率,但宜先用强心苷,以防止奎尼丁引起的心室率加快。房颤转复(包括电转复)后,用奎尼丁长期维持。
[药动学]口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。肌注吸收不规则。蛋白亲合力强,广泛分布于全身,表观分布容积为0.47L/kg,蛋白结合率为70%一80%。口服后0.5h见效,1—3h达最大作用,持续约6h。有效血药浓度为3~6μg/ml,中毒血浓度为8μg/ml。T1/2为6~8h;小儿T1/2为2.5—6.7h;肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢物具药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。由肾脏排泄,以原形随尿排出量约占用量的18.4%(10%~20%),主要通过肾小球滤过,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便中约可排出原形药5%,乳汁及唾液也有少量排出。
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