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维拉帕米(Verapamil)
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www.panjk.com 2007-7-11平安健康网

[别名]凡拉帕、戊脉安、异搏定、异搏停、Calan,Cordilox,CP一16533—1,D一365,Iproveratril,Isoptin,Manidon,Vasolan.

[药效学]本品为选择性钙拮抗剂,属d类。系一种钙离子内流抑制剂(或称慢通道阻滞剂),能抑制心肌细胞或血管平滑肌细胞膜上钙离子慢通道,而抑制跨膜钙离子内流,可降低心脏舒张期自动去极化速率,使窦房结的发放冲动减慢,自律性降低,传导减慢,很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流可使血管平滑肌细胞内的钙离子利用率减低,从而影响收缩蛋白的活动,平滑肌松弛,血管张力降低,动脉压下降,心肌收缩力减弱,心脏作功减少,心肌耗氧量降低、心房后负荷降低。同时也舒张冠脉增加冠脉流量,改善心肌供氧量。此外,还有抑制血小板聚集作用。

[临床应用]主要用于抗心律失常和抗心绞痛。对阵发性室上性心动过速最有效,对房室交界区心动过速疗效亦佳。也可用于心房颤动、心房扑动及房性早搏,对各型及不稳型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异性心绞痛均有良好疗效。另外,还可治疗肥厚型心肌病,但很少用于预防心绞痛发作。

[药动学]口服吸收可达90%以上,但首过效应明显,生物利用度低,仅10%--20%,口服后30min生效,峰达时为30—40min,维持时间约5—6h。口服的85%经肝灭活,故口服剂量比静注剂量大10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性;对血液动力学亦有影响。—血浆蛋白结合率约为90%(87%一93%)。单剂量口服T1/2为2.8—7,4h,多剂量口服T1/2约4.5—12h;静脉注射T1/2为2h;去甲维拉帕米T1/2为9h。静脉注射后1—5min起效,10min达最大效应,可持续6h;血液动力学作用3—5min开始,约持续10—20min。静

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