[别名]心律平、丙胺苯丙酮、丙酚酮、来特莫洛尔、苯丙酰心安、Baxarymone，Fenopraine，Rytmonorm，SA——790．

[药效学]本品属IC类，膜抑制性抗心律失常药。电生理效应是抵制钠离子内流，减慢收缩除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。既作用于心房、心室，也作用于兴奋的形成及传导，且对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。还有轻度抗交感、轻度钙离子通道阻滞、轻至中度抑制心肌收缩力以及增加末期舒张压、减少搏出量、轻度降压和减慢心率、松弛冠状动脉和支气管平滑肌等作用。此外，还具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

[临床应用]用于预防或治疗室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速、预激综合征、电转复律后室颤发作等，具有疗效确切、起效迅速、作用持久、毒副作用小等特点。并对冠心病、高血压引起的心律失常也有较好疗效，但对心房颤动或心房扑动效果较差。

[药动学]口服吸收良好，但首过效应明显。生物利用度约4．8％一23．5％，增加剂量2倍，血药浓度可增加5倍，呈饱和动力学特点。静脉注射后动力学为二室模型。吸收后主要分布于肺，其浓度比心肌高10倍。中央室Vd为0．67L/kg，稳态时周边Vd为1．92L/kg。蛋白结合率约为95％，T1／2为2—3h。主要经肝脏代谢，代谢物5—羟丙胺苯丙胺仍具抗心律失常活性。口服后0．5—1h开始起效，2—3h达最大作用，作用可持续11．5h(4—22h)，2—3h血药浓度达峰值，有效血药浓度个体差异大，平均约588—800ng／ml(200—5300ng／ml)，血药浓度约为1000ng／ml。单次服药T1／2约为3．6±0．2h，多次服药则为6—7h。约106以原药经肾排出，90%以氧化代谢物经肠道及肾脏